同一药品说明书两种流速？西咪替丁的输注速度您关注过吗？

原创叶旭辉药事网 2022-10-09

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说明书是药师进行处方审核的重要依据，但由于种种原因，难免会造成临床医生的困惑。

作者 | 叶旭辉深圳市宝安区妇幼保健院、药事网成员

近日，临床医生向对我们药师干预的处方提出质疑，以至科里的几个小伙伴都被说明书绕晕了，今天特地跟大家一起探讨一下关于西咪替丁输注速度的问题。

西咪替丁药品说明书的要求，“静脉滴注本品0.2 g（1支）用5% 葡萄糖注射液或0.9% 氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4 mg/kg，每次0.2～0.6 g（1～3支）。静脉注射用上述溶液20 ml稀释后缓慢静脉注射（2～3分钟），6小时1次，每次0.2 g（1支）。”

医生的疑问在于，既然静脉注射仅需2～3分钟就能注射0.2g，可见输注速度并不会对患者造成不良的影响，为什么静脉滴注必须限制在每小时1～4mg/kg？

为什么要这么做，还得从它的药理作用说起。西咪替丁作用于H2受体，竞争性抑制组胺的作用。组胺是由组氨酸脱羧形成的，在体内分布广泛，形成的部位有表皮细胞、胃黏膜细胞、中枢神经系统内神经元以及再生或迅速生长的组织细胞。生成的组胺与对应的组胺受体结合，产生血管扩张、平滑肌收缩、胃酸分泌等作用。胃泌酸区黏膜的ECL细胞分泌的组胺，通过旁分泌途径作用于邻近壁细胞上的H2受体，具有很强的刺激胃酸分泌作用。西咪替丁通过阻断组胺与H2受体的结合，产生抗胃酸分泌的作用，一直以来都被归类为消化道用药。除了在胃黏膜上，H2受体在其他部位也有广泛分布，与组胺结合，可诱导血管扩张和通透性增强，刺激外分泌腺的分泌。西咪替丁的超说明书用药多为以此为依据。而以上所说的部位，组胺周转快而不贮存，以连续的释放维持基本的生理机能。而贮存组胺的主要部位是组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱性细胞，它们正是速发型过敏反应的主要靶细胞，受过敏反应的影响，大量的组胺释放，与受体结合后产生速发型过敏反应。

因此，西咪替丁作为消化道用药时，仅需要每小时1～4mg/kg的速度滴注，阻断ECL细胞分泌的组胺与壁细胞上的H2受体结合即可达到抑制基础胃酸分泌的效果，过快的输注速度反而不利于对胃酸分泌的持久抑制。当需要预防和治疗速发型过敏反应时，则应该进行静脉注射以达到快速阻断组胺与H2受体结合的目的，如果输注时间过长，组胺已经与受体结合，则效果不明显。

虽然说明书是药师进行处方审核的重要依据，但由于种种原因，难免会造成临床医生的困惑，希望各位药师不要刻板的强调说明书的权威性，而是要发挥自己的特长，保障临床用药安全合理有效。

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来源：本文首发药事网与健康界合作健康号—药事管理

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